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약을 사용할 때는 우선 사용되는 부위를 완전히 말린 후, 손을 깔끔하게 씻은 상태에서 권장량을 뿌리거나 바르도록 한다. 약물 특유의 끈적거림과 냄새가 생길 수 있으므로, 취침 2~4시간 전 사용이 권장된다. 반드시 두피에만 사용하며, 틀림없는 권장 용법·용량을 준수해야 한다. 간혹 빠른 효능을 보기 위해 많이 또는 자주 약을 바르는 경우도 있는데, 이는 오히려 약물유해현상 위험을 높일 수 있다.
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모발을 잘 자랄수 있도록 만드는 영양분의 공급인데 이는 미녹시딜(minoxidil) 성분이 맡는다. 미녹시딜을 두피에 도포하면 두피 모세혈관을 확장시켜 머리카락에 충분한 영양분이 공급되도록 한다. 이런 경우 트레티노인(tretinoin)성분을 병행하면 미녹시딜의 흡수효과를 증대시켜 미녹시딜의 효율을 보다 촉진시킬 수 있다. 미녹시딜과 트레티노인은 안드로겐형 탈모 뿐만 아니라 비안드로겐형 탈모의 치료에도 사용가능하다.
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